2021年1月5日，先声药业有限公司研发的NTRK/ROS1多靶点抑制剂SIM1803-1A片，在中国完成I期临床试验首例受试者的首次给药。
SIM1803-1A片是先声药业有限公司研发的新一代选择性针对TRK A/B/C、ROS1及ALK的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该临床研究是SIM1803-1A在实体瘤患者进行的首个人体研究，主要目的是确定SIM1803-1A的安全性及药代动力学特征，次要目的是探索SIM1803-1A的疗效。
近年来基于特定生物标志物而非发病部位的泛癌种治疗药物因其不区分癌种、不限肿瘤发病部位、能够克服多种突变和耐药，开启了肿瘤治疗药物和伴随诊断新篇章。目前，FDA已经批准了多个不限癌种的抗癌药上市，而国内尚无基于基因突变、不限肿瘤发病部位的泛癌种靶向药获批，SIM1803-1A片正是基于这一理念而开发的新一代精准治疗药物。
关于实体瘤及NTRK、ROS1及ALK：NTRK1/2/3 、ROS1及ALK 基因融合突变是多种实体瘤的驱动基因。NTRK在多种常见肿瘤中均有低频突变（低于1%），而ALK及ROS1主要在发生在非小细胞肺癌（发生率分别约为7%及1%）1~2。在美国已有多种ALK、ROS1及NTRK选择性抑制剂批准上市；在中国也有多种ALK及ROS1抑制剂批准上市，但尚无NTRK抑制剂批准上市。目前上市的针对以上靶点的药物很少能达到完全缓解，一般在治疗的1-5年会出现各类耐药突变，包括S、 F.突变，G.K.突变和DFGx突变等，导致疾病进展，临床亟需针对耐药突变有效的新一代TKI3。
关于SIM1803-1A：在临床前实验中，SIM1803-1A片对未接受过一代TKI治疗的TRK A/B/C、ROS1及ALK敏感突变肿瘤有效，且对接受过一代TKI治疗产生耐药的TRK或ROS1阳性肿瘤有效。与同类候选化合物相比，SIM1803-1A在多个临床前模型中显示出更强的活性及良好的安全性。
参考文献：
1.Xiaoyan Si, et al, Thorac Cancer, 2020 Dec 9
2.Nicolas Stransky, et al . Nat Commun. 2014 Sep 10; 5: 4846
3.Miriam Grazia Ferrara, Cancers (Basel). 2020 May; 12(5): 1196
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